Intendiamo parlare questa volta dei nuovi farmaci che verranno in commercio nei prossimi mesi per la cura delle Ipercolesterolemie, in particolar modo di quelle cosiddette “familiari” e la prevenzione quindi delle malattie cardiovascolari. Ricordiamo che il Colesterolo è una sostanza utile all’organismo che si trova nel circolo sanguigno in parte prodotto da noi stessi ed in parte introdotto coi cibi, formaggi e grassi. Viene portato in circolo raggiungendo i vari organi combinato con delle sostanze grasse costituendo le cosiddette Lipoproteine.
Colesterolo buono e cattivo
Queste a secondo della loro densità vengono definite in LDL, Lipoproteine a bassa densità (costituenti il Colesterolo cattivo) e ad alta densità (Colesterolo buono). Differiscono in quanto le prime si collocano facilmente sulle pareti delle arterie formando prima delle placche e poi possono in tal modo ostruire completamente la circolazione e provocare infarti e ictus cerebrali. Il Colesterolo buono invece favorisce il prelevamento di quello cattivo dalla periferia trasportandolo al fegato che lo neutralizza. Le persone che hanno un aumento del Colesterolo per una cattiva alimentazione o per altri processi morbosi o per una alterazione genetica che determina la Ipercolesterolemia familiare (con valori sui 300-400 milligrammi) oggi affrontano la cura con farmaci sempre più adatti, come le Statine.
Ma in primo luogo per combattere il Colesterolo occorre cambiare lo stile di vita e alimentare. Per la “nuova vita” occorre evitare la sedentarietà ma fare un’attività fisica come delle lunghe passeggiate, la cicletta o bicicletta, ginnastica in casa o palestra. Il nuovo stile di alimentazione poi è quello di evitare in genere grassi con gli alimenti, strutto, burro, carne rossa dando la preferenza a carne bianca (pollo e tacchino), molto pesce (evitando i crostacei), abbondando con cibi ricchi di fibre, verdure e frutta.
I farmaci anticolesterolo
Solo dopo una mancata risposta con la riduzione del Colesterolo in particolare di quello “cattivo” (LDL) con la dieta si passa al trattamento con farmaci. Di quelli per combattere il colesterolo se ne parla da molti anni e di volta in volta ve ne sono sempre di nuovi e sempre più efficaci (e anche più costosi). In pochi anni si è passati dai vecchi nomi di medicinali (Niacina, Fibrati) a quelli più recenti, come le cosiddette Statine (altri sono i nomi commerciali delle diverse molecole) che hanno dato degli ottimi risultati, anche se con degli effetti secondari crampiformi a carico della muscolatura specie degli arti inferiori. Più recente è stata poi la combinazione di due farmaci, una Statina – Simvastatina – con un’altro farmaco, l’Ezetimibe, che hanno dato risultati superiori al trattamento con i farmaci da soli.
Un nuovo ritrovato
Nel campo cardiologico siamo stati in attesa nei giorni scorsi della conferma di “tipo notarile” per dei nuovi farmaci ritenuti dalle prime sperimentazioni come di gran lunga superiori alle stesse Statine. E questa conferma è venuta dalle diverse sperimentazioni riferite al Congresso Europeo di Cardiologia, svoltosi a Londra a fine Agosto. L’azione anticolesterolemica avviene ad opera di sostanze, dette Anticorpi monoclonali, che agiscono nel bloccare una particolare sostanza, la Proteina Convertasi Sublisina/Kexina tipo 9 – nota come PCSK9 – capace di distrugge i Recettori del fegato, che sono dei microscopici organuli capaci di inglobare ed eliminare le lipoproteine LDL di Colesterolo cattivo. Nei casi di notevole aumento del Colesterolo nel sangue, specie quello cattivo e in particolar modo per condizioni genetiche, i nuovi farmaci si legano all’Enzima PCSK9 impedendo a quest’ultimo di aggangiarsi ai Recettori per distruggerli. In tal modo questi Recettori non diminuiscono e captano regolarmente il Colesterolo cattivo circolante riducendone considerevolmente la quantità.
I vari tipi di farmaci
Per il momento tre sono i farmaci di Anticorpi monoclonali in via di approvazione dalle Autorità Sanitarie sia negli Stati Uniti che in Europa. Uno dei primi è l’Alirocumab dell’Azienda SANOFI, poi v’è l’Evolocumab dell’ AMGEN e quello della PFIZER, il Bococizumab. La somministrazione nei soggetti con Ipercolesterolemie avviene per iniezioni sottocutanee due volte al mese e tra i disturbi secondari che possono provocare questi farmaci sono stati rilevati dolori muscolari e articolari, processi infiammatori nella zona di iniezione e a carico dell’apparato respiratorio e urinario.
I primi risultati
Siamo però ancora nella fase cosiddetta preclinica e non ancora nella fase di commercializzazione. Al Congresso di Londra è stata portata l’esperienza di Lavori scientifici che riguardano il loro impiego. Il più importante è stato l’Odyssey che ha impiegato l’Alirocumab su circa 20mila pazienti, di cui 1000 con Ipercolesterolemia familiare. Per tutti, già in trattamento con gli attuali farmaci, l’impiego degli Anticorpi monoclonali ha ridotto il Colesterolo di un ulteriore 65 per cento. Il costo di questi farmaci è previsto elevato. Da molti Centri di Studio Scientifici ed Economici internazionali si auspica una opportuna riduzione dei prezzi proposti dalle Case Farmaceutiche. Ce lo auguriamo per la salute e nell’interesse di noi tutti.